Neues Medikament lindert die Nebenwirkungen der Medikamente gegen schwere Depressionen
Ungefähr ein in fünf Dänen sind betroffen von depression zu irgendeinem Zeitpunkt in Ihrem Leben. Der schwere Depressionen können behandelt werden mit der sogenannten “ trizyklischen Antidepressiva,‘ ein Antidepressivum Medikament, das wirksamer als die Medikamente, die bei leichten und mittelschweren Depressionen.
Aber leider, die trizyklischen Antidepressiva haben auch einen Nachteil: deutlich mehr und mehr schwere Nebenwirkungen. So ernst, dass viele Menschen die Einnahme des Medikaments und somit erhalten Sie keine Behandlung für Ihre depression.
Nun, Forscher aus der Fakultät für Gesundheit und Medizinische Wissenschaften an der Universität von Kopenhagen, in Zusammenarbeit mit Lundbeck A/S und die National Institutes of Health in Baltimore haben entdeckt, eine Substanz, die möglicherweise das problem lösen.
„Wir haben entdeckt, eine Substanz, Lu AF60097, das funktioniert in einer anderen Weise von denen, die zur Zeit in Gebrauch. Wenn Sie den neuen Stoff arbeitet, kann es helfen, die Drogen loszuwerden, die schwere Nebenwirkungen“, sagt Professor am Department of Neuroscience an der Fakultät für Gesundheit und Medizinische Wissenschaften, Claus Juul Løland.
Therapeutische Wirkung ohne Nebenwirkungen
Serotonin ist ein sogenannter neurotransmitter, eine Chemische Substanz im Gehirn gefunden. In einer person mit schwerer depression der Serotoninspiegel sehr niedrig. Antidepressiva Anpassungen vornehmen, um eine höhere Ebene der aktiven serotonin.
„Die Antidepressiva, die wir heute verwenden die Arbeit von in und die Bindung an den gleichen Standort wie serotonin auf die serotonin-transporter (SERT). Die Antidepressiva blockieren den Rücktransport von serotonin, und damit auch den Abbau des aktiven serotonin. Aber solche Blockade erfordert eine relativ große Dosis der Antidepressiven Substanz. Und mit den trizyklischen Antidepressiva, die bewirken, dass einige ernsthafte Nebenwirkungen“, sagt Claus Juul Løland.
Die Nebenwirkungen können alles von lebensbedrohlichen Herzproblemen zu stark trockener Mund, visuelle Störungen, die Entwicklung der Manie, Gewichtsprobleme, Verdauungs-und Herausforderungen.
Die Substanz entdeckten die Forscher, bindet an einem anderen Standort auf SERT: die “ allosterische site.‘ Wenn eine Substanz bindet an das allosterische Seite, anstatt am gleichen Standort wie serotonin, ist es möglich, zu regulieren die Funktion der serotonin-transporter nicht vollständig blockieren.
„In diesem Fall haben wir gezeigt, dass, wenn wir die Bindung dieser Substanz an die allosterische Seite, während er den trizyklischen Antidepressiva, können wir Sie verstärken die Bindung der antidepressive Substanz. Daher können wir mit einem viel kleineren Konzentration des Antidepressivums Substanz. Es könnte weniger Nebenwirkungen verursachen, aber haben die gleiche therapeutische Wirkung“, sagt Claus Juul Løland.
Vom Konzept bis zur Droge
Die Forscher haben über einen langen Zeitraum und in mehreren Runden, geschirmt eine Anzahl von Substanzen, die von Lundbeck Drogen-Bibliothek, eine Substanz zu finden, die hatte eine ausreichend starke Bindung an die allosterische Seite, um es möglich zu untersuchen, die pharmakologischen Effekt. Mit Lu AF60097, Sie endlich gelungen.
Aber es ist noch ein langer Weg zu gehen, bevor die Substanz kann verwendet werden, als eine tatsächliche Droge. Die Forscher haben gezeigt, dass eine Substanz, bindet an das allosterische site haben, können diese ausgeprägten pharmakologischen Wirkung in den Zellen und in Ratten. Von hier aus ist es bis zu den Pharmafirmen, Wirkstoffe zu entwickeln, die möglicherweise die gleiche Wirkung beim Menschen.