Neue Antibiotika entwickelt

Sie sind nicht nur wirksam gegen Gram-positive und-negative multiresistente Bakterien, Sie erscheinen auch nicht auf Widerstand auslösen, wenn zur Behandlung der Infektion in Mäusen. Wie sind die Versprechen der beiden neuen Antibiotika, erstellt von Prof. Brice Felden und seinem team an der Inserm und Université de Rennes 1 ‚Bakterielle Regulatorische RNAs und Medizin“ joint laboratory (U1230), in Verbindung mit einem team aus der Rennes-Chemischen Institut der Wissenschaften (ISCR). Diese Französisch Voraus bringen könnte sowohl frische Impulse und neue Möglichkeiten für die Bekämpfung von Antibiotika-Resistenzen weltweit. Details zu dieser Untersuchung werden veröffentlicht am 9. Juli in PLOS Biology.

Antibiotika gespeichert haben, so viele Leben über die letzten Jahrhunderts, die in den Menschen, die Sie als zu einer der großen Durchbrüche in der modernen Medizin. Leider wächst der Widerstand allmählich macht Sie unwirksam, mit der Bedrohung durch den katastrophalen gesundheitlichen Folgen, sollte dieser trend anhalten, viel länger. Die wenigen neuen Antibiotika auf den Markt gebracht bestehen im wesentlichen aus so genannten me-too-Medikamenten-was bedeutet, dass Sie sind abgeleitet aus bestehenden Klassen von Antibiotika.

Forscher von Inserm und Université de Rennes wurden vor kurzem eine neue bakterielle toxin, das Sie verwandelt sich in potente Antibiotika aktiv gegen verschiedene Bakterien verantwortlich für Infektionen des Menschen, ob Gram-positive oder negative. „Es begann alles mit einer fundamentalen Entdeckung, die 2011 getätigt wurden“, erklärt Brice Felden, Direktor der Bakteriellen Regulatorischen RNAs und Medizin, Labor in Rennes. „Wir haben erkannt, dass ein toxin, produziert von Staphylococcus aureus, deren Aufgabe die Erleichterung der Infektion ist auch in der Lage das töten anderer Bakterien in unserem Körper zu präsentieren. Was wir identifiziert hatten, war ein Molekül mit dual-toxischen und antibiotischen Eigenschaften. Wir dachten, wenn wir könnten, trennen Sie diese Aktivitäten, wir wären in der Lage, erstellen Sie ein neues Antibiotikum nicht toxisch für den Körper. Eine Herausforderung, die wir angenommen!“

In Verbindung mit dem team von ISCR Chemiker Michèle Baudy Floc ‚ h, eine neue Familie von sogenannten peptidomimetics synthetisiert wurde. Wie Ihr name schon sagt, sind diese Peptide sind inspiriert durch die vorhandene Natürliche bakterielle Peptide wurden aber verkürzt und modifiziert. Aus den zwanzig Moleküle erstellt, zwei erwiesen sich als wirksam gegen resistente Staphylococcus aureus und Pseudomonas aeruginosa in Maus-Modellen schwerer sepsis oder Infektion der Haut. Darüber hinaus werden keine Toxizität für die anderen Zellen und Organe, ob in Tieren oder menschlichen Zellen beobachtet wurde. Diese neuen verbindungen sind gut verträglich, in Ihrer aktiven Dosen-und sogar darüber hinaus-und sind frei von der renalen Toxizität Probleme oft begegnet mit dieser Art von Verbindung. „Wir testeten Sie in Dosen von 10 bis 50 mal höher als die effektive Dosis, ohne dass die Toxizität“, gibt Felden, fügte hinzu, dass „die Teilnahme und die Vorstellung des Teams und seiner Chemiker-Kollegen war notwendig, um zu entwickeln, die die meisten aktiven Molekülen möglich.“

Wenig Widerstand beobachtet unter experimentellen Bedingungen

Wichtig zu beachten war, dass die Bakterien, die die Forscher hatten die linken in Kontakt, die für mehrere Tage in die Tiere mit Antibiotika zeigte keine Anzeichen von Widerstand. Um weiter zu gehen, schufen die Forscher die Bedingungen günstig für die Entwicklung der Resistenz in-vitro-und in vivo-mit nichts passiert. Aber Vorsicht ist weiterhin erforderlich, hier angesichts der kurzen experimentellen Zeiträume (bis zu 15 Tagen).

Die antibakterielle Aktivität dieser peptidomimetics ist teilweise aufgrund der Kapazität von nicht-natürlichen Aminosäuren verstärken die Vereinigung dieser Substanzen mit den Membranen der infektiösen Bakterien. Diese starke Bindung führt zu einer Durchlässigkeit der Membran und der Tod der Bakterien. „Wir glauben, dass diese neuen Moleküle stellen vielversprechende Kandidaten für die Entwicklung neuer Antibiotika liefern können alternative Behandlungen zu Antibiotikaresistenz.“ Der nächste Schritt beinhaltet die Einführung klinische phase-I-Studien am Menschen. Das patent erteilt wurde und ein start-up erstellt