Experimentelle Aspirin-Präparat für den akuten Schlaganfall zeigt Versprechen
Eine experimentelle gerinnungshemmende Substanz gehemmt Gerinnselbildung erhöhen, ohne Blutungen, eine häufige und potentiell gefährliche Nebenwirkung der aktuellen anticlotting Therapien, entsprechend der neuen phase-I-Forschung in der Arteriosklerose, Thrombose und Vaskuläre Biologie, ein American Heart Association journal.
Die Ergebnisse von der Industrie gesponserte Studie basieren auf einer first-in-human-Studie mit der neuen Substanz namens ACT017. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass das Medikament kann eine effektive und sichere alternative zu aktuellen antithrombotische Therapien bei Schlaganfallpatienten eingesetzt, die kann auch erhöhen das Risiko für gefährliche Blutungen in das Gehirn.
„Es gibt einen klaren Bedarf für einen Roman antiplättchenmittel, löst sich die Thrombozyten-aggregation und Gerinnselbildung ohne erhöhen das Risiko für Blutungen. Solch eine Therapie würde sich erheblich verbessern und erweitern unsere aktuellen therapeutischen arsenal zur Behandlung des akuten Schlaganfalls“, sagte Martine Jandrot-Perrus, M. D., Ph. D., Studie leitende Autor und Wissenschaftler am französischen Nationalen Institut für Gesundheit und Medizinische Forschung (INSERM) und Berater für Acticor-Biotech, das Unternehmen entwickelt, dass die Verbindung und finanziert die Studie.
Das Medikament ist ein Antikörper-basierte Verbindung, hemmt die Blutplättchen-aggregation (oder Verkleben) und Gerinnselbildung durch die präzise Ausrichtung auf ein protein, das sogenannte platelet glycoprotein VI (GPVI) in Thrombozyten. Dieses protein ist entscheidend für die Gerinnung—ein Prozess, gekennzeichnet durch die Verklumpung von Blutplättchen—das muss aber nicht eine Rolle spielen bei der Regulierung der Blutung. Dieses feature macht das GPVI-protein ein ideales Ziel für ein Medikament, das hemmt die Verklumpung der Thrombozyten, die aber nicht so ohne Erhöhung des Risikos für Blutungen.
Die Studie beinhaltete 36 gesunden Probanden (23 Frauen und 13 Männer), Alter zwischen 22 bis 65 Jahren, in sechs Gruppen aufgeteilt. In jeder Gruppe sechs Teilnehmer erhielten intravenöse Infusionen über sechs Stunden mit verschiedenen Dosen des Medikaments (im Bereich von 62,5 Milligramm (mg) bis 2.000 mg).
Das Medikament war gut verträglich bei allen Dosen, ohne schwerwiegende Nebenwirkungen. Bemerkenswert ist, dass die Verbindung nicht merklich verlängern die Blutungszeit, ein marker, der ein erhöhtes Risiko für gefährliche Blutungen. Die Studie zeigte auch, dass das Ausmaß und die Dauer der therapeutischen Wirkung war Dosis-abhängig, um maximale Wirksamkeit und Dauer bei 2.000 mg. Die häufigsten Nebenwirkungen waren leichte bis mäßige Kopfschmerzen und Kopf Beschwerden, die verschwanden während der Studie.
